59290-85-6

1462-86-8

（2）3-氨基吡啶-2-羧酸的制備：將3-硝基吡啶-2-羧酸（2.72 g，16.2 mmol）和碳酸氫鈉（1.34 g，16.2 mmol）溶解于蒸餾水（20 mL）中。用氮?dú)庵脫Q系統(tǒng)內(nèi)的氣氛以排除氧氣。加入10%鈀炭催化劑（1.72 g）后，用氫氣置換體系內(nèi)的氣氛，于室溫下攪拌反應(yīng)50小時(shí)。反應(yīng)完成后，加入1N鹽酸水溶液調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH至弱酸性。通過減壓蒸餾除去溶劑，向殘余物中加入少量乙醇和乙酸乙酯，過濾收集產(chǎn)生的沉淀。濃縮濾液，得到目標(biāo)產(chǎn)物3-氨基吡啶-2-羧酸（1.50 g，收率67%），為淺黃色固體。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: US2005/182045, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 74

3-氨基吡啶-2-羧酸用于制備哌啶基甲基嘌呤胺作為NSD2抑制劑和抗癌藥物。

（1）合成3-巰基吡啶2-甲酸：研究發(fā)現(xiàn)含有n-吡啶羧酸結(jié)構(gòu)的化合物具有良好的抑制糖異生的作用，其中3-巰基吡啶2-甲酸(4)是一種很好的降低血糖試劑；

（2）合成稠環(huán)4-氧代-嘧啶衍生物：日本萬有制藥株式會(huì)社采用3-氨基吡啶-2-羧酸、乙酸酐和4-(3-哌啶-1-基丙氧基) 苯胺·一(甲苯磺酸)鹽作為原料，合成了稠環(huán)4-氧代-嘧啶衍生物。特定的稠環(huán)4-氧代-嘧啶衍生物能用作組胺H3受體拮抗劑或反向激動(dòng)劑，組胺H3受體存在于中樞或外周神經(jīng)細(xì)胞的突觸前膜中，作為自受體發(fā)揮作用，控制組胺的釋放，并還控制其它神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。