220904-83-6
中文名稱(chēng)
GW5074
英文名稱(chēng)
GW5074
CAS
220904-83-6
分子式
C15H8Br2INO2
分子量
520.94
MOL 文件
220904-83-6.mol
更新日期
2025/07/09 18:44:11
220904-83-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
C-RAF抑制劑(GW 5074)3-(3,5-二溴-4-羥基苯亞甲基)-5-碘-1,3-二氫吲哚-2-酮
英文別名
W5074GW5074
CS-399
GW5074, >=98%
GW-5074
GW 5074
GW5074 USP/EP/BP
GW 5074
GW-5074
GW5074
RAF1 KINASE INHIBITOR I
Raf1 Kinase Inhibitor I - CAS 220904-83-6 - Calbiochem
(Z)-3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodoindolin-2-one
所屬類(lèi)別
生物化工：Raf 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)561.4±50.0 °C(Predicted)
密度2.248±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.86±0.25(Predicted)
形態(tài)solid
顏色黃色至橙棕色
穩(wěn)定性從購(gòu)買(mǎi)之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
InChIInChI=1S/C15H8Br2INO2/c16-11-4-7(5-12(17)14(11)20)3-10-9-6-8(18)1-2-13(9)19-15(10)21/h1-6,20H,(H,19,21)
InChIKeyLMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
SMILESN1C2=C(C=C(I)C=C2)C(=CC2=CC(Br)=C(O)C(Br)=C2)C1=O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)220904-83-6
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933790090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對(duì)JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒(méi)有抑制活性。體外研究
GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對(duì)MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒(méi)有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導(dǎo)的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴(lài)性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過(guò)Akt非依賴(lài)性機(jī)制抑制細(xì)胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細(xì)胞和其他神經(jīng)元類(lèi)型，抑制神經(jīng)毒素引起的細(xì)胞死亡。體內(nèi)研究
GW5074保護(hù)Huntington病的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導(dǎo)的雙側(cè)紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達(dá)人類(lèi)阿片受體的CHO細(xì)胞，完全廢除慢性嗎啡介導(dǎo)的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應(yīng)性。生物活性
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對(duì)JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒(méi)有抑制活性。GW5074 可抑制LK誘導(dǎo)的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 9 nM |
體外研究
GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對(duì)MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒(méi)有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導(dǎo)的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴(lài)性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過(guò)Akt非依賴(lài)性機(jī)制抑制細(xì)胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細(xì)胞和其他神經(jīng)元類(lèi)型，抑制神經(jīng)毒素引起的細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
GW5074保護(hù)Huntington病的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導(dǎo)的雙側(cè)紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達(dá)人類(lèi)阿片受體的CHO細(xì)胞，完全廢除慢性嗎啡介導(dǎo)的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應(yīng)性。