26305-03-3
26305-03-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
胃蛋白酶抑制劑
胃酶抑素
AHMHA ISOVALERYL-L-VAL-L-VAL-AHMHA-L-ALA-STA
ISOVALERYL-L-VAL-L-VAL-AHMHA-L-ALA-AHMHA STA
ISO-VALERYL-L-VAL-L-VAL-STA-L-ALA-STA
ISOVALERYL-L-VAL-L-VAL-STATINYL-L-ALA-STATINE
ISOVALERYL-L-VALYL-L-VALYL-[(3S,4S)-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOYL]-L-ALANYL[(3S,4S)-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOIC ACID]
ISOVALERYL-L-VALYL-L-VALYL-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOYL-L-ALANYL-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOIC ACID
ISOVALERYL-VAL-VAL-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOYL-ALA-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOIC ACID
ISOVALERYL-VAL-VAL-STA-ALA-STA
ISOVALERYL-VAL-VAL-STA-ALA-STA-OH
ISOVALERYL-VAL-VAL-STA-ALA-STA-OH (MICROBIAL PRODUCT)
ISOVAL-VAL-VAL-4-AMINO-3-HYDROXY-5-METHYLHEPTANOYL-ALA-4-AMINO-3-HYDROXY-6-METHYLHEPTANOIC ACID
ISOVAL-VAL-VAL-STA-ALA-STA
I-VALERYL-L-VAL-L-VAL-AHMHA-L-ALA-AHMHA
IVA-VAL-VAL-STA-ALA-STA
PEPSTATIN
PEPSTATIN A
X-VAL-VAL-STATYL-ALA-STATIN
ahpatininc
pepsininhibitors735a
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
503-74-2
68858-20-8
35661-39-3
![(3S,4S)-4-[(芴甲氧羰基)氨基]-3-羥基-6-甲基庚酸](/CAS/GIF/158257-40-0.gif)
158257-40-0
26305-03-3
一般步驟： 4.2 通用程序A：樹脂加載 在燒結(jié)的聚丙烯注射器中手動(dòng)進(jìn)行固相肽合成。將2-氯三苯甲基氯（CTC）樹脂預(yù)先浸入二氯甲烷（DCM）中15分鐘并排干。加入0.4M N,N-二異丙基乙胺（DIPEA）的DCM溶液中的第一個(gè)氨基酸，攪拌混合物3小時(shí)。排出溶劑后，用17:2:1 DCM/甲醇（MeOH）/DIPEA（3×3mL×5分鐘）溶液處理樹脂，然后用8:1:1 N,N-二甲基甲酰胺（DMF）/DIPEA/乙酸酐（2×3mL×10分鐘）溶液封端任何游離的2-CTC樹脂接頭。最后用DCM（2×3mL×1分鐘）、DMF（2×3mL×1分鐘）、DCM（2×3mL×1分鐘）和DMF（2×3mL×1分鐘）洗滌樹脂。 4.3 通用方法B：Fmoc脫保護(hù) 用10%哌啶的DMF（2×3mL×3分鐘）溶液攪拌樹脂，隨后用DMF（3×3mL×1分鐘）、DCM（3×3mL×1分鐘）、DMF（5×3mL×1分鐘）洗滌。將脫保護(hù)的溶液合并并適當(dāng)稀釋（100倍，0.05mmol樹脂負(fù)載量）。通過測(cè)量哌啶-富烯加合物與DMF中的10%哌啶作為參比（λ=301nm;ε=7800M-1cm-1）的吸光度來估算樹脂負(fù)載量。 4.4 通用方法C：與HBTU的肽偶聯(lián) 在最小量的DMF中制備由適當(dāng)?shù)腇moc保護(hù)的氨基酸（相對(duì)于樹脂加載3當(dāng)量）和2-(1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸鹽（HBTU）（相對(duì)于樹脂加載2.9當(dāng)量）的溶液。加入DIPEA（相對(duì)于樹脂加載量為6當(dāng)量）并將樹脂攪拌1.5小時(shí)。然后排出樹脂并用DMF（3×3mL×1分鐘）、DCM（3×3mL×1分鐘）和DMF（5×3mL×1分鐘）洗滌。 4.5 通用方法D：與HATU的肽偶聯(lián) 在最小DMF中制備由適當(dāng)?shù)腇moc保護(hù)的氨基酸（相對(duì)于樹脂加載3當(dāng)量）和1-[雙(二甲氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽（HATU）（2.9當(dāng)量與樹脂加載相關(guān)）的溶液。將DIPEA（6當(dāng)量與樹脂負(fù)載量的關(guān)系）加入溶液中，立即將混合物加入樹脂中并攪拌?；谂悸?lián)的殘基改變反應(yīng)時(shí)間：Phe（NMe）和Ala（2×2小時(shí)）；Thr和Sta（1×2小時(shí)）；Asn、Leu、D-Val和L-Val（2×2小時(shí)）；DMVal（3×3小時(shí)）。一旦反應(yīng)完成，排出樹脂并用DMF（3×3mL×1分鐘）、DCM（3×3mL×1分鐘）和DMF（3×3mL×1分鐘）洗滌。 4.6 通用方法E：與DIC的肽偶聯(lián) 制備由適當(dāng)?shù)腇moc保護(hù)的氨基酸（相對(duì)于樹脂加載1.5當(dāng)量）、1-羥基苯并三唑（HOBt）（相對(duì)于樹脂加載1.5當(dāng)量）和N,N'-二異丙基碳二亞胺（DIC）（1.5當(dāng)量相對(duì)于樹脂負(fù)載量）在最小DMF中的溶液。將該溶液攪拌20分鐘，然后加入樹脂中并攪拌過夜。排出樹脂并用DMF（3×3mL×1分鐘）、DCM（3×3mL×1分鐘）和DMF（5×3mL×1分鐘）洗滌。應(yīng)用偶聯(lián)氟化氨基酸后下一個(gè)氨基酸的雙偶聯(lián)。 4.7 通用程序F：樹脂裂解 在最后的Fmoc脫保護(hù)后，用DMF（3×3mL×1分鐘）和DCM（3×3mL×1分鐘）洗滌樹脂，然后真空干燥。用95:2.5:2.5三氟乙酸（TFA）/三異丙基硅烷（TIS）/H2O（3mL）溶液攪拌樹脂2小時(shí)。排出樹脂并用上述相同的TFA混合物洗滌（2×3mL×1分鐘）。將合并的裂解溶液在氮?dú)饬飨聺饪s。加入乙醚，傾去上清液（3×）。然后將殘余物真空干燥，得到粗制線性肽。
參考文獻(xiàn)：
[1] Tetrahedron, 2018, vol. 74, # 12, p. 1278 - 1287
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | BP2671 | 胃蛋白酶抑制劑 A Pepstatin A, Fisher BioReagents | 26305-03-3 | 5mg | 1186元 |
| 2025/05/22 | BP2671 | 胃蛋白酶抑制劑 A Pepstatin A, Fisher BioReagents | 26305-03-3 | 10mg | 1614元 |
| 2025/05/22 | BP2671 | 胃蛋白酶抑制劑 A Pepstatin A, Fisher BioReagents | 26305-03-3 | 25mg | 2914元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
aspartic protease
() | |
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cathepsins D
() | |
|
cathepsins E
() |
Pepstatin A對(duì)天冬氨酸蛋白酶比如蛋白質(zhì)，組織蛋白酶D和E表現(xiàn)出有效的抑制作用。在HIV感染的H9細(xì)胞中，pepstatin A抑制部分細(xì)胞內(nèi)HIV gag蛋白質(zhì)的合成，而對(duì)HIV感染的細(xì)胞沒有顯著毒性。 Pepstatin A通過阻斷ERK信號(hào)并抑制NFATc1的表達(dá)抑制破骨細(xì)胞的增殖。
Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD 50 s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats.