30299-08-2
中文名稱
克利貝特
英文名稱
Clinofibrate
CAS
30299-08-2
分子式
C28H36O6
MDL 編號(hào)
MFCD00865769
分子量
468.58
MOL 文件
30299-08-2.mol
更新日期
2025/07/28 10:45:10
30299-08-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克利貝特環(huán)已雙妥明
英文別名
2,2'-(cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy))bis(2-methyl)-butanoic acidCLINOFIBRATE
2,2’-(4,4’-cyclohexylidenediphenoxy)-2,2’-dimethyldibutyricacid
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis-(2-methyl-butyricaci
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis(2-methylbutyricacid)
lipoclin
CLINOFIBRATE(FORR&DONLY)
1,1-Bis[4'-(1''-carboxy-1''-methylpropoxy)phenyl]cyclohexane
Butanoic acid, 2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-
S 8527
2,2'-[(1,1-Cyclohexanediyl)bis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutanoic acid)
2,2'-[Cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutyric acid)
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)143-145°C
沸點(diǎn)498.6°C (rough estimate)
密度1.1005 (rough estimate)
折射率1.4482 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿（輕微）、甲醇（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)3.00±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,2357
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)30299-08-2(CAS DataBase Reference)
制備方法
方法1
![Butanoic acid, 2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-, 1,1'-diethyl ester](/CAS/20210305/GIF/30299-28-6.gif)
30299-28-6
30299-08-2
以化合物（CAS:30299-28-6）為原料合成2,2'-((環(huán)己烷-1,1-二基雙(4,1-亞苯基))雙(氧基))雙(2-甲基丁酸)的一般步驟：將265.6 g中間體III和60.8 g氫氧化鈉溶于200 mL甲醇和1328 mL水中，加熱回流約30分鐘。反應(yīng)完成后，進(jìn)行減壓濃縮。向濃縮物中加入450 mL水，隨后加入500 mL二氯甲烷，靜置攪拌后分層，分離出水層。向水層中加入1300 mL氯化氫，然后滴加濃鹽酸調(diào)節(jié)pH至1?2。有機(jī)相用水洗滌至中性，再進(jìn)行減壓濃縮。殘留物中加入2 L乙酸乙酯進(jìn)行結(jié)晶，過(guò)濾后靜置2小時(shí)，得到203 g產(chǎn)物。取200 g所得固體，加入330 mL乙酸乙酯，加熱至完全溶解。加入活性炭回流脫色，熱過(guò)濾。濾液中加入適量乙酸乙酯，室溫下結(jié)晶，過(guò)濾得到白色結(jié)晶181 g，純度為99.81%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN102816060, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0033; 0037
克利貝特價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 5mg | 400元 |
| 2025/05/22 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 412元 |
| 2025/05/22 | HY-13528 | 克利貝特 Clinofibrate | 30299-08-2 | 10mg | 560元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羥甲基戊二酰輔酶A還原酶），IC50為0.47 mM，是一種降脂劑，用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| HMGCR | 0.47 mM |
體外研究
Clinofibrate是降低血脂藥物，IC50為40μM，作用于人類肝臟3α-羥類固醇脫氫酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性達(dá)2倍。Clinofibrate 最高刺激濃度達(dá)50 μM。
體內(nèi)研究
Clinofibrate 顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化大鼠的高血漿膽固醇水平，Clinofibrate處理前為823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 為對(duì)照組大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate處理后,極低密度脂蛋白(VLDL) 餾分(<1.006)中的膽固醇水平降低最多。Clinofibrate處理的大鼠中，附睪脂肪組織中肝素釋放的脂蛋白脂酶活性，肝素血漿中的脂蛋白脂酶活性，及脂肪組織間質(zhì)血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性，比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠高。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中膽固醇脂代謝及酸性膽固醇酯酶活性相關(guān)的動(dòng)脈壁上的酶降低，而Clinofibrate處理則提高活性。動(dòng)脈粥樣硬化大鼠中?；o酶A膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶（ACAT）活性與中性膽固醇酯酶活性比率比對(duì)照組大鼠高，而Clinofibrate處理的大鼠則比動(dòng)脈粥樣硬化大鼠低。 Clinofibrate 治療CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg劑量處理，導(dǎo)致血清甘油三酯降低36%，VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL組分中的成分異常，也顯著提高HDL膽固醇。