6960-45-8
6960-45-8 結構式
基本信息
7-硝基吲哚-2-甲酸
7-硝基吲哚-2-羧基 酸
7-NITROINDOLE-2-CARBOXYLIC ACID
TIMTEC-BB SBB003487
7-nitro-1h-indole-2-carboxylicaci
7-Nitroindole-2-carboxylic acid, 90-95%
7-NO2-ICA
7-Nitro-2H-indole-2-carboxylic acid
物理化學性質
安全數(shù)據(jù)
制備方法
167027-28-3
6960-45-8
以7-硝基吲哚-2-甲酸甲酯為原料合成7-硝基吲哚-2-羧酸的一般步驟： 1. 將7-硝基吲哚-2-羧酸甲酯（13g，59mmol）溶解于四氫呋喃和水的混合溶劑（1:1，300ml）中。 2. 向上述溶液中加入1N氫氧化鈉水溶液（180ml，177mmol）。 3. 將反應混合物在室溫下攪拌3小時。 4. 反應完成后，加入過量的6N鹽酸溶液進行酸化。 5. 用乙酸乙酯萃取反應混合物。 6. 萃取液用飽和氯化鈉溶液洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥。 7. 干燥后的溶液經(jīng)過濾，濾液在減壓條件下蒸餾，得到7-硝基-1H-吲哚-2-羧酸（12g，收率99%）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2009/25477, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 78
[2] Patent: WO2009/82152, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 85
[3] Patent: US2010/210647, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 24
[4] Patent: US2010/267708, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 27
常見問題列表
7-硝基吲哚-2-甲酸是一種有機中間體，可由2-硝基苯胺為原料通過三步反應制備得到。
| Target | Value |
| APE1 | ~3 μM |
CRT0044876顯著抑制APE1的脫嘌呤嘧啶內切核酸酶，3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性，對抑制核酸外切酶III家族具有選擇性。CRT0044876增強幾種靶向DNA堿基的化合物的毒性，導致未配對的AP位點積累。CRT0044876通過抑制BER信號通路增加氧化DNA損傷，進而增加酸性的腫瘤微環(huán)境中細胞外的活性氧，導致細胞周期抑制和增加DNA雙鏈斷裂，最終導致細胞死亡。