72-80-0

基本信息
氯喹那多
5,7-二氯-2-甲基-8-羥基喹啉
氯喹那多/5,7-二氯-8-羥基喹哪啶
5,7-DICHLORO-2-METHYLQUINOLIN-8-OL
5,7-DICHLORO-8-HYDROXYQUINALDINE
5,7-DICHLORO-8-QUINALDINOL
5,7-DICHLORO-8-QUINALDOL
BCM
CHLORQUINALDOL
5,7-Dichloro-2-methyl-8-hydroxyquinoline
5,7-dichloro-2-methyl-8-quinolino
8-Quinolinol, 5,7-dichloro-2-methyl-
Afungil
Chloquinan
Chlorchinaldin
Chlorchinaldol
Chlorguinaldon
chloroquinaldol
Clorquinaldol
Florabina
Gyno-Sterosan
Gynotherax
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法

826-81-3

72-80-0
以8-羥基-2-甲基喹啉為原料合成氯喹那多的一般步驟:在1000毫升三頸瓶中加入500克15重量%的鹽酸和20克8-羥基-2-甲基喹啉,將混合物溫度降至25℃。隨后,將190克10重量%的次氯酸鈉水溶液溫度同樣降至25℃,并在4小時內(nèi)逐滴加入反應(yīng)體系中。滴加過程中,嚴格控制反應(yīng)溫度在20至30℃之間。滴加完畢后,保持反應(yīng)溫度繼續(xù)攪拌0.5小時。反應(yīng)完成后,進行抽濾,收集濕產(chǎn)物。將濕產(chǎn)物轉(zhuǎn)移至200毫升純水中,用碳酸鈉調(diào)節(jié)pH值至4至5,再次進行抽濾。濾餅經(jīng)漂洗后干燥,得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物用200毫升甲醇和600毫升純水進行重結(jié)晶精制。最終得到28.0克氯喹那多,收率為97.7%,經(jīng)高效液相色譜(HPLC)檢測純度為99.63%。
參考文獻:
[1] Patent: CN108341776, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0018-0032
[2] Patent: CH229982, 1942,
[3] Patent: CH245365, 1944,
[4] Patent: CN106966971, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0029; 0030
[5] Patent: CN107089944, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0028; 0029
常見問題列表
氯喹那多常與普羅雌烯組成復(fù)方制劑使用,除淋球菌感染外,任何原因引起的白帶增多??咕V較廣,對白色念珠菌、陰道毛滌蟲、陰道加特納菌、大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌、腸球菌素、普通變形桿菌均有效,能迅速消滅感染??蓪殐艏染哂性鰪婈幍谰植康挚沽Φ淖饔茫帜苡行缰虏【?。每日1片,連續(xù)應(yīng)用18天。將已經(jīng)潤濕的片劑放入陰道深部,推薦在晚間應(yīng)用本藥。給藥途徑:陰道給藥。和所有藥物一樣,該產(chǎn)品可導(dǎo)致部分患者的不良反應(yīng),偶有刺激、瘙癢、過敏反應(yīng)。
Chlorquinaldol是hydroxy-8-quinolein的衍生物。在0.1?0.2%(W / V)的chlorquinaldol濃度下,淋病奈瑟氏球菌和砂眼衣原體在60分鐘后減少了大約10Chlorquinaldol在十二指腸-胰腺的分泌物中表現(xiàn)出增強的殺菌活性。