269410-08-4

74-88-4

761446-44-0

向4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吡唑（0.40 g，2.06 mmol）的四氫呋喃（THF，10 mL）溶液中，在0℃下加入氫化鈉（NaH，60%分散于礦物油中）。隨后，緩慢加入碘甲烷（0.25 mL，4.12 mmol）。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌4小時(shí)。反應(yīng)完成后，用飽和氯化銨（NH4Cl，20 mL）溶液淬滅反應(yīng)，并用乙酸乙酯（2×50 mL）萃取。合并有機(jī)層，用鹽水（20 mL）洗滌，無水硫酸鈉干燥。減壓蒸餾除去溶劑，得到1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)-1H-吡唑（中間體108，0.40 g，收率93.00%）為黃色粘稠液體。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（400 MHz，CDCl3）確認(rèn)：δ 1.31（s，12H），3.91（s，3H），7.65（s，1H），7.77（s，1H）。LCMS（方法-D）分析顯示保留時(shí)間為1.58分鐘，[M + 1] 209.1。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2018/93569, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 189

[2] Patent: WO2009/155527, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 137-138

[3] Patent: WO2005/85227, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 90-91

1-甲基吡唑-4-硼酸品那醇酯是用于藥物合成的試劑，包括制備用于治療帕金森氏病的選擇性和口服可生物利用的LRRK2抑制劑。

1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)-1H-吡唑是有機(jī)合成和醫(yī)藥研發(fā)的中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)。