91599-74-5
91599-74-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
鹽酸貝尼地平
(R,R)-(+/-)-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-3,5-PYRIDINE,DICARBOXYLIC ACID METHYL-1-BENZYL-3-PIPERIDYL-ESTER,MONOHYDROCHLORIDE SALT
monohydrochloride,(r*,r*)-(+-)-hyl1-(phenylmethyl)-3-piperidinyleste
2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-DimethoxyCarboxylate
(R,R)-(+/)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicacidmethyl-1-(phenylmethyl)-3-piperidiny
Coniel, Capadipine, KW-3049, Nacadipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl (3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, monohydrochloride, (4R)-rel-
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl 1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, monohydrochloride, (R*,R*)-(+-)-
(R,R)-(+/-)-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-Dihydro-3,5-pyridine-dicarboxylic acid methyl-1-benzyl-3-piperidyl-ester hydrochloride
Benidipine hydrochloride
Conipros
rac-(4R*)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-methyl 5-[(3R*)-1-benzylpiperidine-3-yl]·hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
14813-01-5
74936-72-4
91599-74-5
在超聲條件下，將10 g 1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸單甲酯置于200 mL反應(yīng)燒瓶中，加入14 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）和56 mL二氯甲烷。在冰浴條件下，向所得均勻懸浮液中緩慢加入2.4 mL亞硫酰氯，隨后將反應(yīng)混合物攪拌1小時(shí)，直至形成澄清溶液。接著，加入6.3 g 1-芐基-3-哌啶醇，繼續(xù)在冰浴條件下攪拌2.5小時(shí)。反應(yīng)完成后，用40 mL水（重復(fù)4次）和40 mL飽和鹽水溶液（1次）洗滌反應(yīng)液。有機(jī)相通過加入4 g無水硫酸鈉干燥2小時(shí)。干燥后，過濾除去硫酸鈉固體，減壓蒸餾回收二氯甲烷，得到黃色至紅色的(R)-rel-3-((R)-1-芐基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酯鹽酸鹽粗品。將粗品溶解于100 mL丙酮中，在150 W和40 kHz條件下超聲處理7分鐘，隨后減壓過濾并干燥，得到5.9 g黃色粉末狀產(chǎn)物，產(chǎn)率為36.2%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2012/142815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 6
91599-74-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
常見問題列表
嚴(yán)重不良反應(yīng)：肝功能損害、黃疸(頻度不明)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能損害及黃疸，故應(yīng)注意觀察。其他不良反應(yīng)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)下述副作用，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
| Target | Value |
| Calcium channel |