96568-07-9
96568-07-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
環(huán)丙基萘啶羧酸乙酯 100G
環(huán)丙基萘啶羧酸乙酯:吉米沙星母核-2
1-環(huán)丙基-6-氟-7-氯-4-氧-1,4-二氫-1,8-萘啶-3-羧酸乙酯
1-環(huán)丙基-4-氧代-6-氟-7-氯-1,4-二氫-1,8-萘啶-3-甲酸乙酯
Ethyl 1-Cyclopropyl-
7-Chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1
8-naphthyridine-3-carboxylic Acid Ethyl Ester
Ethyl 1-Cyclopropyl-6-Fluoro-7-Chloro-4-Oxo-1,
ethyl 7-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
Ethyl1-Cyclopropyl-7-chloro-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthylrideincarboxylate
ETHYL 1-CYCLOPROPYL-7-CHLORO-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-1,8-NAPHTHYLRIDINE CARBOXYLATE
Ethyl 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-chloro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
Ethyl 7-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![3-Pyridinepropanoic acid, 2,6-dichloro-α-[(cyclopropylamino)methylene]-5-fluoro-β-oxo-, ethyl ester](/CAS/20211123/GIF/96568-06-8.gif)
96568-06-8
96568-07-9
以3-環(huán)丙基氨基-2-(2,6-二氯-5-氟吡啶-3-羰基)丙烯酸乙酯（CAS:96568-06-8）為原料合成7-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-1,8-二氮雜萘-3-羧酸乙酯的一般步驟如下：在75-80℃下，將7.0 g 3-環(huán)丙基氨基-2-(2,6-二氯-5-氟吡啶-3-羰基)丙烯酸乙酯溶于35 mL乙腈中。隨后，分批加入8.56 g（2.0當(dāng)量）K3PO4至反應(yīng)混合物中，并在相同溫度下持續(xù)攪拌1.5小時(shí)。反應(yīng)完成后，對混合物進(jìn)行減壓過濾，并用77 mL二氯甲烷洗滌濾餅。濾液經(jīng)減壓濃縮后，將所得殘余物溶解于77 mL二氯甲烷中，并用去離子水洗滌。有機(jī)層經(jīng)減壓濃縮，最終得到6.17 g目標(biāo)產(chǎn)物7-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-1,8-二氮雜萘-3-羧酸乙酯，產(chǎn)率為98.5%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（CDCl3，ppm）確認(rèn)：1.20（4H，m，CH2CH2），1.41（3H，t，J=8 Hz，CH2CH3），3.66（1H，m，NCH），4.41（2H，q，J=8 Hz，CH2CH3），8.44（1H，d，J=4 Hz，C5-H），8.66（1H，s，C2-H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2004/56781, 2004, A1. Location in patent: Page 5-6
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[3] Patent: WO2004/56781, 2004, A1. Location in patent: Page 15
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, # 3, p. 537 - 542
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, # 3, p. 518 - 525