Dorzagliatin
|
|
|
- CAS-Nr.
- 1191995-00-2
- Englisch Name:
- Dorzagliatin
- Synonyma:
- RO-5305552;Dorzagliatin;Dorzagliatin, 10 mM in DMSO;Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552);DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide;diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552;(S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide;1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
- CBNumber:
- CB52658686
- Summenformel:
- C22H27ClN4O5
- Molgewicht:
- 462.93
- MOL-Datei:
- 1191995-00-2.mol
|
Dorzagliatin Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 761.7±60.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
- L?slichkeit
- DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);234.38(Max Conc. mM)
Ethanol:92.0(Max Conc. mg/mL);198.73(Max Conc. mM)
- pka
- 12.84±0.70(Predicted)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to off-white
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
|
| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
|
| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P337+P313 |
Bei anhaltender Augenreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
|
Dorzagliatin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Dorzagliatin (trade name HuaTangNing) is a first-in-class small molecule oral glucokinase activator (GKA) developed by Hua Medicine for the treatment of diabetic nephropathy (DKD), type 1 diabetes mellitus (T1DM) and type 2 diabetes mellitus (T2DM). Dorzagliatin was first approved in China in September 2022 as a monotherapy or in combination with metformin, an antidiabetic drug, for adults with type 2 diabetes.
Mechanism of action
The mechanism of action of dolagliflozin is through the activation of glucokinase, an enzyme that plays a key role in blood sugar regulation. By increasing the activity of glucokinase, dolagliflozin helps improve blood sugar control, especially in situations where blood sugar rises after a meal.
Synthese
First, ethyl 2-butynoate was subjected to base-mediated olefination of 2-chlorophenol (18.5) to afford the ester 18.6 (Figure 5.2.2). Subsequent bromination with NBS and AIBN afforded the allylic bromide 18.7. Next, L-leucine methyl ester hydrochloride (18.8) was added to the base to afford the free amine, which underwent allylation with the bromide 18.7. The acid 18.9 was generated via cyclization-condensation and hydrolysis with NaOH. EDCI and HOBt promoted the formation of the final amide bond to afford the amide 18.10, and the 1,2-diol was subjected to acid-mediated acetone deprotection to afford dogliflozin (18) on a 100 kg scale.
Dorzagliatin Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Dorzagliatin Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 56)Lieferanten
- (S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd
- (S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide
- (S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide
- RO-5305552
- DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552
- 1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
- diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552
- Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552)
- Dorzagliatin, 10 mM in DMSO
- Dorzagliatin
- 1191995-00-2
