抗生素類藥物

人類發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)抗生素類藥物是青霉素，是在第二次世界大戰(zhàn)期間，由于需要有效的抗感染藥劑而發(fā)展起來的。事實(shí)上這些物質(zhì)的作用早在19世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)微生物之間的拮抗現(xiàn)象后就開始有所認(rèn)識(shí)。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年觀察這些作用的活性后才采用了抗生素一詞。雖然1928年弗萊明(A.Fleming)已經(jīng)發(fā)現(xiàn)青霉素，但由于尚未證實(shí)這種天然來源的抗微生物藥劑能對人和動(dòng)物全身感染發(fā)揮效力，因此并沒有充分認(rèn)識(shí)它的重要性，直至戰(zhàn)爭的壓力刺激了防治傳染病藥劑的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事錢恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地證明了青霉素治療的效力。1943年瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)第二個(gè)抗生素——鏈霉素，繼而又觀察分離出的桿菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才顯示出來。隨著抗生素在化學(xué)治療中獲得成功之后，相繼還發(fā)現(xiàn)它們在植物保護(hù)、動(dòng)物飼養(yǎng)、食品保藏等方面也有廣泛的用途。
抗生素又稱“抗菌素”。一般是指由細(xì)菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體性能的一類物質(zhì)。是控制人、畜傳染病，抗腫瘤及用來防治植物病蟲害等的重要藥物?？股厥俏⑸锏囊环N次生代謝產(chǎn)物，少量低濃度使用時(shí)能對另一種微生物的生長和代謝起抑制或殺滅作用。有些抗生素還有抗腫瘤或其他作用。自1940年青霉素開始應(yīng)用于醫(yī)療以來，發(fā)現(xiàn)和發(fā)明的抗生素類藥物已有幾千種，但常用于臨床的不超過100種。這些抗生素從微生物培養(yǎng)液中提取，或者用半合成或合成法制造?？股仡愃幬锔鶕?jù)其來源和作用一般分為青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、四環(huán)素族、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)脂類、抗霉菌類、抗腫瘤類等。還有根據(jù)抗菌譜范圍分為廣譜和窄譜的。
各種抗生素類藥物的抗菌機(jī)理和作用各不相同。如青霉素和桿菌肽能阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;多肽類抗菌素可破壞細(xì)菌的質(zhì)膜;氯霉素、鏈霉素等可抑制蛋白質(zhì)的合成或干擾核酸的合成等。有的抗菌素作用范圍小，如青霉素只對革蘭氏陽性細(xì)菌有效，叫做狹譜抗菌素。有些抗生素作用范圍較廣，如四環(huán)素對多數(shù)細(xì)菌均有抑制作用，稱做廣譜性抗生素。目前廣泛應(yīng)用的抗生素約100多種，如青霉素、鏈霉素、慶大霉素等都普遍用于醫(yī)療。在農(nóng)業(yè)上春雷霉素、井崗霉素已廣泛用于水稻病菌的防治，滅瘟素用于防治稻瘟病，赤霉素用于促進(jìn)植物的生長等等。但在使用抗生素時(shí)要針對病癥、不可亂用。有的抗生素能產(chǎn)生一些副作用，如連續(xù)使用鏈霉素、慶大霉素都會(huì)引起耳聾，服用過量的氯霉素可造成白細(xì)胞減少等。也有些人對某種抗生素有過敏反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)甚至有致命危險(xiǎn)，所以有些抗生素(如青霉素)在使用前一定要進(jìn)行“皮試”。
合理用藥是抗生素應(yīng)用中的關(guān)鍵性問題。盲目濫用抗生素，尤其是長期使用廣譜抗生素，不僅會(huì)導(dǎo)致抗藥菌株的產(chǎn)生，而且許多抗生素都具有不可忽視的毒副作用，甚至?xí)捎趯w內(nèi)正常菌叢的破壞，造成后果嚴(yán)重的“ 二次感染” 。所以，一定要嚴(yán)格按照醫(yī)囑用藥。
農(nóng)用抗生素：自五十年代后期發(fā)現(xiàn)殺稻瘟素S(blasti-cidin S)對稻瘟病有效后，至今已發(fā)展為相當(dāng)大的一類抗生素。有對作物病害有效的抗細(xì)菌、抗真菌抗生素，如春日霉素(kasugamycin)、井岡霉素(即有效霉素，valida-mycin)、多氧菌素(polyoxin)及放線菌酮(actidione)等。有些殺蟲抗生素如四活素(tetranactin) 和殺粉蝶菌素(piercicidin)類的殺蚜素，對作物的某些蟲害有較好的防治效果。還有些抗生素對植物有明顯的促進(jìn)生長的作用，如赤霉素(gibberellin)等。

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