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甲氧芐啶的抗菌機制及臨床應用

2022/2/23 15:05:30

甲氧芐啶為細菌二氫葉酸還原酶抑制藥,屬磺胺增效藥。

甲氧芐啶的抗菌機制,抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻止細菌核酸的合成。

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甲氧芐啶的臨床應用,單用易產(chǎn)生耐藥性。常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成復方制劑,用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染,也可用于卡氏肺孢子菌感染、傷寒沙門菌和其他沙門菌屬感染。

復方新諾明:磺胺甲噁唑(二氫葉酸合成酶)+甲氧芐啶(二氫葉酸還原酶)。聯(lián)合用藥機理:磺胺甲噁唑(SMZ)屬全身應用的中效磺胺類藥物,為一種廣譜抑菌劑。它可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。

甲氧芐啶(TMP)為細菌二氫葉酸還原酶抑制藥,屬磺胺增效藥。它可選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而抑制細菌的生長繁殖。其抗菌譜與磺胺甲噁唑相似,而抗菌作用比磺胺甲噁唑強20~100倍,但單獨使用時易產(chǎn)生耐藥性。當SMZ與TMP聯(lián)合后,由于SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的步,而TMP作用于葉酸合成的第二步,因此可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。

兩藥的復方制劑具有協(xié)同抗菌作用,不僅使抗菌活性增強,并且可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用,減少耐藥菌株的產(chǎn)生。

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