5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮是一種苯基烷基酮類物質(zhì)，常溫常壓下為結(jié)晶固體，不溶于水但是可溶于常見的有機(jī)溶劑包括低極性的醚類有機(jī)溶劑。5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮主要用作有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥分子基礎(chǔ)化學(xué)原料，有研究報(bào)道該物質(zhì)是抗抑郁癥藥物馬來酸氟伏沙明的關(guān)鍵合成原料。

化學(xué)性質(zhì)

圖1 5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮的縮合反應(yīng)

在一個(gè)干燥的反應(yīng)器中往5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮溶解于干燥的乙醇溶液中（5 mL），然后緩慢地往上述反應(yīng)混合物中加入鹽酸羥胺（2 eq.）和醋酸鈉（2 eq.）。將所得的反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)大約3h后，通過TLC點(diǎn)板監(jiān)測反應(yīng)進(jìn)度，反應(yīng)結(jié)束后用水（10ml）淬滅反應(yīng)混合物并用二氯甲烷（3x 30ml）萃取反應(yīng)混合物三次。合并所有的有機(jī)相并將其在無水MgSO4上進(jìn)行干燥處理，過濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空下進(jìn)行蒸發(fā)濃縮，將所得的反應(yīng)剩余物通過在硅膠柱層析純化即可得到縮合的目標(biāo)產(chǎn)物分子酮肟。[1]

制備方法

有研究報(bào)道了一種由時(shí)三氟甲基苯甲酰氯與4-甲氧基丁基鹵化鎂在催化劑存在下合成5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮的方法。該方法包括三個(gè)主要步驟:步驟一為酰氯的制備，對三氟甲基苯甲酸和亞硫酰氯氯代得到對三氟甲基苯甲酰氧。步驟二為格氏試劑的制備，1-鹵-4-甲氧基丁烷與金屬鎂反應(yīng)得到格氏試劑。步驟三為酮的制備，對三氟甲基苯甲酰氯與上述格氏試劑在催化劑FeCl3存在下偶聯(lián)得到5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮，該方法的特點(diǎn)是：原料易得，成本較低，反應(yīng)周期短，效率較高，污染排放輕，對環(huán)境友好。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] Staroń, Jakub; European Journal of Medicinal Chemistry,2021,220,113533.

[2] 王建林.一種新的5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮的合成方法[J].科技創(chuàng)新導(dǎo)報(bào), 2009,31:1.