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(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇新聞專題

(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇的醫(yī)藥用途和應(yīng)用轉(zhuǎn)化
(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇的醫(yī)藥用途和應(yīng)用轉(zhuǎn)化
(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇,常溫常壓下為白色的固體,(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇可用作有機合成,醫(yī)藥化學(xué)中間體,多用于手性藥物分子的合成和生物活性分子的衍生化。
2023/2/13 9:38:40 閱讀量:391
棘孢木霉及在合成(r)-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇中的應(yīng)用
棘孢木霉及在合成(r)-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇中的應(yīng)用
含芳香基的手性醇是多種手性藥物合成的關(guān)鍵手性中間體。阿瑞吡坦(Aprepitant),商品名:Emend⑧,化學(xué)名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基-]甲基]-1,2-二氫-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基。2003年美國食品和藥物管理局(FDA)批準阿瑞吡坦用于高度致吐化療方案所致惡心、嘔吐的藥物,它是一個全新機制的鎮(zhèn)吐藥物-NK-1受體拮抗劑。NK-1受體拮抗劑對各種致吐刺激具有廣泛的鎮(zhèn)吐作用,且在遲發(fā)性嘔吐中作用突出。阿瑞吡坦是目前唯一應(yīng)用于臨床的NK-1受體拮抗劑。此外,阿瑞吡坦還具有治療抑郁及其他精神疾病的作用。阿瑞吡坦與5-HT3受體拮抗劑、地塞米松合用被列為高致吐化療和延遲性嘔吐的標準藥物治療方案。目前,阿瑞吡坦被認為是效果最好的化療后止吐藥之一。(R)-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇是阿瑞吡坦合成的關(guān)鍵手性中間體,獲得對映體純的1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇是合成阿瑞吡坦的關(guān)鍵步驟之一。
2020/12/28 16:04:00 閱讀量:217
(R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇的合成
(R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇的合成
(R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醇是合成止吐藥阿瑞匹坦(Aprepitant)的重要手性中間體,阿瑞吡坦是2003年美國食品和藥物管理局(FDA) 批準上市的減少嘔吐和延遲性嘔吐的藥物[1],同時該醇也是NK1 受體拮抗劑和合成抗抑郁藥的重要手性中間體[2-4]。
2020/10/25 9:01:40 閱讀量:1026