特戈拉贊中間體簡(jiǎn)介
結(jié)構(gòu)式： 
英文名： (4R)-5,7-Difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-ol
中文名：R-5,7-二氟苯并二氫吡喃-4-醇
CAS: 1270294-05-7
ee：＞99%
胃酸相關(guān)的胃腸疾病，如胃食管反流病、非糜爛性反流病、胃潰瘍、以及非甾體抗炎藥物引起的潰瘍是胃腸道疾病中最常見的疾病。組胺2受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）用于上述癥狀的治療，顯示出了良好的療效，同時(shí)極大地提高了患者的生活質(zhì)量。然而，現(xiàn)有藥物治療胃酸相關(guān)的胃腸道疾病的滿意程度仍不高。如服用質(zhì)子泵抑制劑過程中，夜間出現(xiàn)的燒心及食管反流癥狀仍然難以克服，此外服藥前3天不能有效緩解相關(guān)癥狀。鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）是一種新機(jī)制的H+-K+-ATP酶抑制劑，其為可逆質(zhì)子泵抑制劑。目前上市的有瑞伐拉贊（Revaprazan）、沃諾拉贊（Vonoprazan）及特戈拉贊（Tegoprazan）。
特戈拉贊是一種新型的、起效迅速且作用更為持久的酸抑制劑，該藥被認(rèn)為是目前治療胃食管反流疾病最先進(jìn)的藥物，能顯著克服PPI的缺點(diǎn)。特戈拉贊通過氫鍵和離子鍵作用于靜息或活化的H+/K+-ATP酶，從而抑制了該酶的構(gòu)象改變，使之無(wú)法完成氫鉀交換，起到抑酸作用。此外，藥物吸收入血后可直接起效，無(wú)需在強(qiáng)酸環(huán)境下活化，可快速達(dá)到最高血藥濃度，且不受飲食影響。
特戈拉贊（Tegoprazan）的化學(xué)名為(S)-4-((5,7-二氟色滿-4-基)氧基)-N,N,2-三甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酰胺。R-5,7-二氟苯并二氫吡喃-4-醇是胃病新藥特戈拉贊的關(guān)鍵中間體。合成路線如下圖所示。上述方法具有合成步驟少、操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和、收率高等特點(diǎn)。
本公司提供特戈拉贊中間體: R-5,7-二氟苯并二氫吡喃-4-醇。
相關(guān)文獻(xiàn)：
- Aliment Pharmacol Ther. 2019, 50, 751–759.
- Current Drug Research Reviews 2024, 16, 11-17.
- CN116789654.