19545-26-7渥曼青霉素 99%生產工藝流程方法 15871722230
Wortmannin；渥曼青霉素
分子式：C23H24O8 分子量：428.43
簡介： Wortmannin與LY294002(MB6045) 都是PI3K的常用抑制劑；LY294002是個人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子，IC50分別為0.5 μM、0.57 μM、0.97 μM，在溶液中比Wortmannin穩(wěn)定，也抑制自噬體的形成。Wortmannin與對比，LY294002會引起細胞內鈣離子濃度的變化，而wortmannin通常不會，因此，它與wortmannin相比，會對細胞其他活性造成不同的影響。如果研究與細胞內鈣離子濃度密切相關，那么應用LY294002時就要更加謹慎。
別名：SL-2052; KY-12420；3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11boctahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
物理性狀及指標：
外觀：………………………白色至黃色固體
生物來源：…………………from Penicillium funiculosum(繩狀青霉素)
熔點：………………………240℃
溶解性：……………………DMSO：85 mg/mL (198.39 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble
純度(HPLC)：………………>98.0%
細胞培養(yǎng)測試：……………Pass
產地：…………………………美國
儲存條件： -20℃，避光防潮密閉干燥
運輸條件：2~8℃運輸
生物活性
| 產品描述 | Wortmannin是一種首次命名的PI3K抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3 nM，對 PI3K 家族的選擇性較低。也會抑制自噬體的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無細胞試驗中IC50為16 nM和150 nM。 |
靶點 | PI3K(Cell-free assay)DNA-PK(Cell-free assay)ATM (Cell-free assay)MLCK (Cell-free assay)3 nM16 nM150 nM170 nM |
體外研究 | 鈣或肽底物不影響Wortmannin對MLCK的抑制，但高濃度的ATP會減弱此種抑制。Wortmannin直接與MLCK催化結構域相互作用，導致不可逆轉的酶活性減弱。Wortmannin對cAMP依賴蛋白激酶，cGMP依賴的蛋白激酶，鈣調蛋白依賴激酶II，和蛋白激酶C均無抑制作用。Wortmannin抑制由fMLP誘導的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC 50為5 nM 。在人中性粒細胞中，Wortmannin劑量為100 nM時可發(fā)揮完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且對PtdInsP和 PtdIns沒有影響；Wortmannin可動態(tài)調控F-actin水平對fMLP刺激的肌動蛋白聚合無影響。在RBL-2H3細胞中，Wortmannin通過結合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC 50為3 nM）對，對Pi4-kinase沒有影響。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介導的組胺分泌和白三烯釋放，對酪氨酸激酶Lyn無影響。在大鼠脂肪細胞中，劑量為0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰島素誘導的己糖吸收，二不影響異丙腎上腺素刺激的脂肪分解活性。在人臍靜脈內皮細胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰島素誘導一氧化氮生產，IC50為500nM。在中國倉鼠卵巢細胞中， Wortmannin以50 μM劑量可抑制DNA雙鏈斷裂（DSB）修復，但對DSB水平無影響或單鏈斷裂（SSB）酶活無影響。Wortmannin可加強電離輻射（紅外）誘導的細胞毒作用，但本身無毒性。Wortmannin抑制水球樣激酶（PLK 1）活性，IC 50為24nM，造成細胞G 2 / M阻滯。在人巨噬細胞中，Wortmannin增加 Toll樣受體（TLR）介導的白細胞介素- 6的積累，EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬細胞中，Wortmannin顯著增強TLR誘導一氧化氮合酶（iNOS）的表達和亞硝酸鹽積累。Wortmannin激活核因子-κB和上調細胞因子mRNA量。Wortmannin也抑制水球樣激酶（PlK）1和PlK 3，在有絲分裂中發(fā)揮重要作用。Wortmannin治療可能導致可減少由DNA損傷誘導的p53絲氨酸20位磷酸化。在SW 1990細胞中，Wortmannin可抑制透明質酸誘導Akt磷酸化和細胞運動/遷移。 |
體內研究 | Wortmannin劑量為1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜轉移，無重量損失。Wortmannin抑制在小鼠正常組織（肺，心臟和腦組織勻漿）及腫瘤組織中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在劑量為0.7 mg/kg時無死亡或急性毒性。與gemcitabine聯合使用時，可大大增加細胞凋亡和抑制原位腫瘤生長，兩種藥物單獨使用都無以上效果。 |
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關鍵字： 帕潘立酮、帕潘立酮棕櫚酸酯、利托那韋、;
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