性狀 |
淡黃色結(jié)晶,熔點(diǎn)約60.5℃。溶于苯、環(huán)己烷、正己烷或乙醚。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):11400,>6000口服。 |
所屬類別 |
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 肝病用藥 |
用途與作用 |
肝臟蛋白代謝改善藥。能激活肝功能,抑制肝纖維化的進(jìn)展。適用于慢性肝炎、肝硬化代償期及晚期血吸蟲病引起的肝硬化有低蛋白血癥等的治療。 |
合成工藝與制法 |
方法1:44.4g(0.2mo1)1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶于240ml硝基甲烷,加熱至80℃。然后緩慢滴加100ml碘甲烷,加畢繼續(xù)回流6h。反應(yīng)結(jié)束后,過濾收集形成的結(jié)晶,用100ml乙醚洗,置空氣中干燥,得48.4g2-甲硫基。1,3-二噻茂鋪碘化物,熔點(diǎn)114~116℃(分解),收率87.0%。 1.1g(0.03mo1)69%的氫化鈉懸浮于30ml四氫呋喃,在冰浴冷卻下,緩慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二異丙酯。當(dāng)無氫氣逸出時,加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物,回流1h。將反應(yīng)液傾入大量的冰水中,過濾收集形成的結(jié)晶,干燥,用n-己烷重結(jié)晶,得6.7g白色的馬洛替酯結(jié)晶,熔點(diǎn)59~60℃,收率77.5%。$S001$S 方法2:丙二酸二異丙酯和二硫化碳在二甲亞砜中,氫氧化鉀存在下反應(yīng)。得到的產(chǎn)物和1,1,1-三氯乙烷,在氫氧化鉀作用下反應(yīng),得到馬洛替酯。$S002$S |